【芙瑞】來(lái)曲唑片,新一代芳香化酶抑制劑

來(lái)源：新特藥房藥訊作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽：發(fā)布時(shí)間：2007/10/31 19:37:00

芙瑞說(shuō)明書(shū)（簡(jiǎn)要）

【藥品名稱】

　　通用名：來(lái)曲唑片

　　商品名：芙瑞
　　英文名：Lelrozol Tablets

　　漢語(yǔ)拼音：Lɑiquzuo Piɑn

　　本品化學(xué)名稱為：1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑。

　　結(jié)構(gòu)式：

　　分子式：C17H11N5

　　分子量：285.31

　　【性狀】

　　本品為類白色片。

　　【藥理毒理】

　　來(lái)曲唑是新一代芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物，來(lái)曲唑通過(guò)抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的刺激作用。體內(nèi)外研究顯示，來(lái)曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉(zhuǎn)化，而絕經(jīng)后婦女的雌激素主要來(lái)源于雄激素前體物質(zhì)在外周組織的芳香化，故它特別適用于絕經(jīng)后的乳腺癌患者。來(lái)曲唑的體內(nèi)活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強(qiáng)150～250倍。由于其選擇性較高，不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能，大劑量使用對(duì)腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無(wú)抑制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。各項(xiàng)臨床前研究表明，來(lái)曲唑?qū)θ砀飨到y(tǒng)及靶器官?zèng)]有潛在的毒性，具有耐受性好、藥理作用強(qiáng)的特點(diǎn)。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，來(lái)曲唑的抗腫瘤作用更強(qiáng)。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】

　　口服來(lái)曲唑后，藥物很快在胃腸道完全吸收，1 h達(dá)最高血清濃度，并很快分布到組織間。血清蛋白結(jié)合率低，僅60%，血清終末消除相半衰期約2d。其清除主要通過(guò)代謝成無(wú)藥理作用的羥基代謝產(chǎn)物。幾乎所有代謝產(chǎn)物和約5%原藥通過(guò)腎臟排泄。

　　【適應(yīng)癥】

　　絕經(jīng)后晚期乳腺癌，多用于抗雌激素治療失敗后的二線治療。

　　【用法用量】

　　每次2.5 mg，口服，每日1次。性別、年齡及肝腎功能與來(lái)曲唑無(wú)臨床相關(guān)關(guān)系，故老年患者和肝腎功能受損的患者不必調(diào)整劑量。

　　【不良反應(yīng)】

　　隨機(jī)分組試驗(yàn)表明，每天口服來(lái)曲唑2.5mg，與藥物可能相關(guān)的不良反應(yīng)的發(fā)生率為33%，明顯低于AG組的46%。來(lái)曲唑的不良反應(yīng)多為輕度或中度，以惡心(2%～9%)、頭疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮熱(0%～9%)和體重增加（2%～8%）為主要表現(xiàn)，其他少見(jiàn)的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關(guān)節(jié)痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。

　　【禁忌】

　　【注意事項(xiàng)】

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】

　　尚不明確。

　　【兒童用藥】

　　【老年患者用藥】

　　【藥物相互作用】

　　該藥與三苯氧胺或其他芳香化酶抑制劑聯(lián)合用藥，療效并無(wú)提高。

　　【藥物過(guò)量】

　　【貯存】

　　密閉，室溫干燥處保存。

　　【規(guī)格】